本网讯 α-氨基酰胺结构广泛存在于各种生物活性分子和药物分子中，在新药创制中也是一类优势分子骨架。Ugi多组分反应可以便捷地实现α-氨基酰胺化合物的多样性合成，从而快速建立小分子化合物库，但是实现高效、高选择性的Ugi四组分反应的不对称催化非常具有挑战性。近日，皇冠428428娱乐娱城-(南通)有限公司理学院手性功能分子合成团队的最新研究成果“Enantioselective Ugi and Ugi-azide reactions catalyzed by anionic stereogenic-at-cobalt(III) complexes”在线发表于《Nature Communications》。

团队利用特色金属中心手性钴(III)配阴离子钠盐，实现了高效催化不对称Ugi四组分反应，高对映选择性地合成了一系列α-氨基酰胺类化合物（up to 97.5:2.5 er）。有意思的是，只需在Ugi四组分反应中预先加入叠氮化钠，就可以控制反应的选择性，首次实现了不对称催化Ugi-azide多组分反应，从而得到一系列光学活性的α-氨基四氮唑衍生物（up to 99:1 er）。团队还依托安徽省绿色农药研发与应用工程实验室和作物有害生物综合治理安徽省重点实验室，对部分手性二肽类化合物和四氮唑类化合物进行了初步的生物活性测试，结果表明这两类手性分子能对梨炭疽病菌、草莓灰霉病菌和黄瓜枯萎病菌等有较好的抑制作用。该研究成功将金属中心手性作为核心手性元素引入到不对称催化Ugi四组分反应中，为新型手性功能分子的创制和应用提供了新策略和新思路。

理学院2019级化学硕士生孙兵兵为论文第一作者，俞杰教授和操海群教授为论文的共同通讯作者。该研究得到国家自然科学基金“多层次手性物质的精准构筑”重大研究计划、安徽省杰出青年科学基金和皇冠428428娱乐娱城神农学者等项目的资助。

全文链接：https://doi.org/10.1038/s41467-022-34887-1